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系由豆科植物补骨脂中提取出的一种有效成分,在日光和紫外光线作用下,与DNA结合抑制表皮DNA、RNA和蛋白质合成。补骨脂素中仅8-甲氧补骨脂素、5-甲氧补骨脂素和三甲基补骨脂素能使皮肤发生光敏感反应。口服8-甲氧补骨脂素产生红斑和晒黑作用比三甲基补骨脂素强,但局部外用较三甲基补骨脂素弱。